直腸癌化療藥物
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直腸癌的發(fā)病率與死亡率在我國近年來有逐年
2018-07-21 19:37 閱讀：1.68萬
直腸癌的發(fā)病率與死亡率在我國近年來有逐年上升的趨勢。直腸癌的主要治療手段是外科手術(shù)切除。但由于相當(dāng)一部分患者隨經(jīng)手術(shù)切除后仍會(huì)出現(xiàn)復(fù)發(fā)及遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移；加上一部分患者在診斷的初期就已是晚期，已失去手術(shù)切除的機(jī)會(huì)。因此藥物治療仍是直腸癌治療中不可缺少的重要手段。
1.5-FU
5-FU至今仍是治療直腸癌最重要的藥物，其單獨(dú)使用的有效率約在20％左右，通過與亞葉酸鈣聯(lián)合使用明顯可提高其療效。5-FU/CF聯(lián)合治療目前仍是晚期直腸癌的最基礎(chǔ)的治療方案，與其最佳支持治療相比，中位生存時(shí)間從半年延長至一年左右。
2.卡培他濱（capecitabine）
卡培他濱是新一代口服選擇性腫瘤激活抗腫瘤藥，屬嘧啶類抗代謝藥物，是5’-DFUR（Furtulon）的前體?；A(chǔ)及臨床研究表明，卡培他濱是目前最具有活性的口服氟嘧啶類藥?？ㄅ嗨麨I是5-FU的前體，只有在腫瘤細(xì)胞內(nèi)經(jīng)胸腺嘧啶磷酸化酶激活而才具有抗腫瘤活性。
3.S-1（TS-1，Taiho）
S-1是類似UFT的口服新藥，以替加氟（Tegafur，F(xiàn)T-207）為主體，加入吉莫斯特（CDHP，5-chloro-2：4-dihydroxypyridine）阻止氟尿嘧啶活化物降解，有助于長時(shí)間維持血中和腫瘤組織中的5-FU有效濃度，增強(qiáng)抗癌作用，同樣類似于5-FU的持續(xù)靜脈滴注的效果。
4.伊立替康
伊立替康（irinotecan，CPT-11）為一半合成水溶性喜樹堿衍生物，是DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶（Topo 1）抑制劑，其與Topo 1-DNA形成的復(fù)合物結(jié)合，穩(wěn)定此復(fù)合物，從而使斷裂的DNA單鏈不能重新接合，阻止DNA復(fù)制及抑制RNA合成，為細(xì)胞周期S期特異性藥。
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